薬剤を目的とする病変部へ集中的に送り届ける担体であるドラッグデリバリーシステム（DDS）の多くは粒子表面が生体適合性のポリエチレングリコール（PEG）で覆われたものである。

この PEG による修飾はPEGylation と呼ばれ，生理的条件下での分散安定性を得るため生物学的応用には必須であり、また，PEGylation により生体内での免疫系による検出から逃避できる。

しかし、ナノ粒子系医薬品のPEGylation はチオールに代表される化学吸着に基づくため、対応する PEG 化剤の合成が必要であり、その手順も複雑であり、十分な分散安定性が得られない場合も多い。

今回、ナノ粒子の簡便かつ安定した PEGylation の開発についての報告がなされた。

直径約十数 nm の金ナノ粒子の水分散液に対し、両末端に水酸基（HO–）を持つ直鎖状 HO–PEG–OH両末端にメトキシ基（MeO–）を持つ直鎖状 MeO–PEG–OMeチオール（HS–）と金属原子の化学反応によりナノ粒子の PEG 化剤として広く利用される直鎖状 HS–PEG–OMe及び直径数 nm の環状 PEGをそれぞれ加え，冷凍，加熱，生理条件下での分散安定性を調査し、凍結乾燥後における再分散についても評価がなされた。

さらに，マウスを用いた動物実験により、生体適合性・血中滞留性・腫瘍への蓄積性を評価した。

HO–PEG–OH や MeO–PEG–OMe では無修飾の金ナノ粒子とほとんど変わらず不可逆的に沈殿したのに対し、環状 PEG を加えた金ナノ粒子は、これらの条件下でも分散安定性を保持していた。

さらに、HS–PEG–OMe を用いた場合でも上述の加熱条件には耐えられずほとんど再分散できず、環状 PEG は従来の HS–PEG–OMe よりも優れた分散安定剤であることが示唆された。

また、動物実験では環状 PEG 修飾金ナノ粒子の生体適合性、血中滞留性及び腫瘍への蓄積性が確認された。

環状PEGの物理吸着を用いることにより、医療を含むさまざまな分野において多種のナノ材料への応用が期待される。

本研究成果は、Nature Communications誌に掲載された。