毒性物質である抗がん剤は、がん細胞だけでなく正常細胞にも影響を及ぼすことから、さまざまな副作用が現れるという問題がある。
そのため、正常細胞への影響を減らし、副作用を最小限に抑える手法として、抗がん剤を選択的にがん組織に送達する、もしくは細胞に対して毒性を持たない化合物(プロドラッグ)をがん組織において毒性を示す化合物へと変換する方法などが試みられている。
通常、遷移金属触媒を生体に投与すると、グルタチオンなどの触媒毒によってその機能は失われるが、血清アルブミンタンパク質の疎水性ポケットの中へ遷移金属触媒を導入すると、金属触媒が安定化され、生体内においても効率的に触媒反応が進行することが明らかにされている。
さらに、アルブミン表面のアミノ基にアスパラギン結合型糖タンパク質糖鎖(N-型糖鎖)を複数個導入することで、アルブミンが「糖鎖パターン認識」の効果により、体内の特定の臓器やがんへと選択的に移行することの明らかにされた。
今回、マウス体内のがんに「糖鎖アルブミン・遷移金属触媒」を移行させ、がん細胞に抗がん活性ペプチドを貼り付けることで、副作用なくがんの増殖や転移を抑制することに成功した。
今回、理化学研究所(理研)開拓研究本部田中生体機能合成化学研究室らの国際共同研究グループは、上記のような遷移金属触媒を用いて、マウス体内のがん細胞の近くでベンゼン骨格を持つ抗がん活性物質を合成することにより、がん細胞の増殖抑制に成功した。
本研究は、オンライン科学雑誌『Nature Communications』のに掲載された。